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MedKoo是*的抗癌化學試劑和激酶抑制劑供應商之一。我們制造，銷售和分銷高品質(zhì)抗癌小分子試劑進行腫瘤學研究。我們的使命是建立世界上zui全面的抗癌小分子系列。我們還為制藥行業(yè)，醫(yī)學研究機構和學術機構提供高質(zhì)量的研究服務。我們致力于以有競爭力的價格提供的服務和分子。MedKoo是藥物發(fā)現(xiàn)和藥物分子采購的可靠合作伙伴。

AZD-8055 

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     WARNING: This product is for research use only, not for human or veterinary use.

MedKoo CAT#: 200312

CAS#: 1009298-09-2

Description: AZD-8055 is an inhibitor of the mammalian target of rapamycin (mTOR) with potential antineoplastic activity. mTOR kinase inhibitor AZD8055 inhibits the serine/threonine kinase activity of mTOR, resulting in decreased expression of mRNAs necessary for cell cycle progression, which may induce cell cycle arrest and tumor cell apoptosis. mTOR phosphorylates transcription factors, such as S6K1 and 4E-BP1, which stimulate protein synthesis and regulate cell growth, proliferation, motility, and survival.

化學結構

理論分析

MedKoo Cat＃：200312 
名稱：AZD-8055 
CAS號：1009298-09-2 
化學式：C25H31N5O4 
質(zhì)量：465.2376 
分子量：465.54 
元素分析：C，64.50; H，6.71; N，15.04; O，13.75

同義詞： AZD8055; AZD-8055; AZD 8055。

InChi Key： KVLFRAWTRWDEDF-IRXDYDNUSA-N

InChi代碼： InChI = 1S / C25H31N5O4 / c1-16-14-33-10-8-29（16）24-20-5-6-21（18-4-7-22（32-3）19（12 -18）13-31）26-23（20）27-25（28-24）30-9-11-34-15-17（30）2 / h4-7,12,16-17,31H，8 -11,13-15H2,1-3H3 / t16-，17- / M0 / S1

SMILES代碼： OCC1 = CC（C2 = NC3 = NC（N4 [C @ H]（C）COCC4）= NC（N5 [C @ H]（C）COCC5）= C3C = C2）= CC =

技術數(shù)據(jù)

出現(xiàn)： 黃色固體粉末

純度： > 98％（或參考分析證書）

運輸條件：在環(huán)境溫度下作為無害化學品運輸。該產(chǎn)品在普通運輸和海關時間內(nèi)足夠穩(wěn)定幾個星期。

儲存條件：干，黑，0-4C短期（天至周）或-20℃長期（幾至幾年）。

溶解性：溶于DMSO，不溶于水

保質(zhì)期：>如果儲存正確5年

藥物配方：該藥可以配制在DMSO中

庫存解決方案：0 - 4 C短期（天至周），或-20℃長期（月）。

協(xié)調(diào)系統(tǒng)代碼：293490

附加信息

AZD8055是一種新的ATP競爭性抑制劑，mTOR激酶活性，IC50為0.8 nmol / L。AZD8055對所有I類磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）同種型和PI3K樣激酶家族的其他成員顯示出優(yōu)異的選擇性（約1,000倍）。此外，對于濃度高達10μmol/ L的260個激酶的組，沒有顯著的活性。AZD8055抑制mTORC1底物p70S6K和4E-BP1的磷酸化以及mTORC2底物AKT和下游蛋白的磷酸化。4E-BP1上的雷帕霉素抗性T37 / 46磷酸化位點被AZD8055*抑制，導致對帽依賴性翻譯的顯著抑制。在體外，AZD8055有效抑制H838和A549細胞增殖并誘導自噬。在體內(nèi)，AZD8055在導致腫瘤生長抑制的血漿濃度下對磷酸化S6和磷酸化AKT誘導劑量依賴的藥效學作用。值得注意的是，AZD8055在異種移植物中產(chǎn)生顯著的生長抑制和/或消退，代表了廣泛的人類腫瘤類型。AZD8055目前正在進行I期臨床試驗。（資料來源：Cancer Res; 70（1）; 288-98）。 
  

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